Худалдааны нэршил: Налоксон

Олон улсын нэршил: налоксон (naloxonum)

Эмийн хэлбэр: тарилгын уусмал

Найрлага: 1 мл уусмалд:

Идэвхтэй бодис: Усгүйжүүлсэн бодисд суурилсан налоксон гидрохлорид – 0,4 мг

Туслах бодис: Натрийн хлорд – 8,6 мг, динатрийн эдетат (динатрийн давс этилендиаминтетрауксусны хүчил) – 0,3 мг, хлорт устөрөгчийн хүчил 0,1 М, рН 3,0 – 4,5, тарилгын ус – 1 мл хүртэл.

Ерөнхий шинж: өнгөгүй тунгалаг шингэн .

Эмэн эмчилгээний бүлэг: Опиоид рецепторын антагонист.

Фармакодинамик

Налоксон опиоидны рецепторуудтай өндөр хавсаран холбогдож дотоод, гадаад өвдөлт намдаах опиоидын пептидын өндөр шинж тэмдэгийг арилгах үйлдэлтэй.

Налоксон опиоидын бэлдмэлийн өргөн хүрээний агонист, опиоидын рецепторын агонист-антагонист үйлдэл арилгах өргөн хүрээний үйлдэл үзүүлнэ: морфин, апоморфин, героин, кодеин, дигидрокодеин, промедол, фентанил, бупренорфин.

 Тунгаас хамааран төвийн болон захын хордлогын шинж тэмдэгүүд болох амьсгал дарангуйлагдах, хүүхэн хараа нарийсах, ходоодны хөдөлгөөн удааширах, дисфори, ком, таталдаа, гипотензив нөлөө, ялангуяа өвдөлт намдаах опиоидын өвдөлт намдаах үйлдэл, үүнээс гадна согтууруулах ундааны хордлогын шинж зэргийн арилгана.

 Налоксон опиоидууд, барбитуратууд бензодиазепамууд, согтууруулах ундааны хамааралт амьсгал дарангуйлагдсан үед идэвхтэй үйлдэл үзүүлнэ.

 Налоксон, опиоид хамт хэрэглэхэд эмийн идэхжил ажиглагдахгүй. Налоксон  опиоидын хамаарал бүхий өвчтөнүүдэд “хүчингүй” хам шинжийг идэвхжүүлнэ.

Бэлдмэл үйлдэл өвдөлт намдаах нөлөөгүй ба дисфори, сэтгэц сэргээх шинж тэмдэг, бие махбод сэтгэцийн хараат байдал үүсгэхгүй.

Налоксоны үйлдэл тунгаас хамааран 45 минутаас 4 цаг үргэлжилнэ. Венийн судсанд тарьснаар үйлдэл 0,5 – 2 мин эхэлж 20 – 40 мин үргэлжилнэ. Булчинд, арьсан дор тарихад үйлдэл 2-5 мин эхэлж 2,5 – 4 цаг үргэлжилнэ.

Фармакокинетик

Тархалт

Налоксон тарьсны дараа чухал ач холбогдол бүхий липофилын хувиар шингэн, эд,  ялангуяа тархинд хурдан тархана. Насанд хүрэгчидэд тархалтын эзэлхүүн ойролцоогоор 2 л/кг тогтвортой. Уурагтай холбогдолт 32 – 45%. Налоксон ихэсийн хориг амархан нэвтрэх ба эхийн хөхний сүүгээр ялгардаг нь тодорхойгүй.

Хувирал

Налоксон элгэнд хувиралд орж коньюгацын шатанд глюкуроны хүчил үүсэн шээсээр гадагшилна. Гол метаболит нь налоксон-3-глюкуронид. Налоксон коньюгацийн төгсгөлд N-деалкилжинэ.

Ялгарал

Насанд хүрэгчидэд хагас задралын хугацаа 1 – 1,5 цаг. Шинэ төрсөн нярайд хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 3 цаг. Бэлдмэлийн метаболит 6 цагт 25 – 40%, 72 цагт 60-70% биеэс ялгарна.

Хэрэглэх заалт

–          Опиоидуудын тун хэтрэлт

–          Опиоидуудын нөлөөнд амьсгалын төв дарангуйлагдах

–          Төрөх үеийн опиоидын өвдөлт намдаах хэрэглээний дараах нярайн амьсгал сэргээх зорилгоор

–          Опиоид хамааралт сэжигтэй өвчтөнг оношлох зорилгоор

–          Мэс ажилбарын дараах хэрэглээ: хяналттай амьсгал дуусахаас өмнө ерөнхий мэдээгүйжүүлэтээс хурдан гаргахын тулд хэрэглэнэ. Гэхдээ ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед зөвхөн опоидууд хэрэглэсэн бол хийнэ. Налоксон опиоидын бусад төлөөлөгчдийн улмаас үүссэн амьсгалын үамын хямралд үр дүнгүй.

 Хориглох заалт: Налоксон болон найрлага дахь бусад нэгдэлд хэт мэдрэг бол хориглоно.

Болгоомжлол

Опиодын хамааралт өвчтөнд абстиненци үүсэхээс сэргийлж болгоомжтой хэрэглэнэ. 

Зүрх судасны эмгэгтэй өвчтөн, мөн зүрх хордуулах бэлдмэл хэрэглэх ялангуяа ховдлын тахикарди, фибриляци, зүрх зогсох шинж үүсэхээс маш болгоомжилно. Мэс заслын дараах үед эмийг анхаарал болгоомжтой хэрэглэнэ. 

Опиоидын бус ТМС дарангуйлах бодисд налоксон үйлчлэхгүй. Элэг бөөрний дутагдалтай өвчтөнд аюулгүй байдал тогтоогдоогүй тул болгоомжлох нь зүйтэй.

Жирэмсэн, хөхүүл үеийн хэрэглээ

Жирэмсэн: Хулгана, хархад хийгдсэн судалгаанд урагт сөрөг нөлөө үзүүдэг нь тогтоогдсон. Жирэмсэн эмэгтэйд налоксон хийсэн эмнэл зүйн судалгаа байхгүй. Жирэмсэн үед зөвхөн онцгой тохиолдолд хэрэглэнэ. Налоксон шинэ төрөх нярайд абстинент хам шинж үүсгэж болно. <Гаж нөлөө үзнэ үү>.

Хөхүүл: Бэлдмэл хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй ч эмийг хэрэглэсний дараах 24 цагт хөхөөр хооллохоос зайлсхийнэ.

Тун хэрэглэх арга

Налоксон тарилгын уусмалыг венийн судсанд хурдан тарих, дуслаар хийх, булчинд, арьсан дор тарьж болно. Өвчтөний онцлогоос хамааран эмч тунг тогтооно. Венийн судсанд хийх боломжгүй үед булчин, арьсан дор тарина.

 Хүнд тохиолдолд эмийн эмчилгээний үйлдлийг хурдан үзүүлэхийн тулд судсанд тарина. Булчинд тарихад эмийн үйлдэл хожуу илэрч удаан үргэлжилнэ. 

Опиоидын тун хэтэрсэн үед:

Насанд хүрэгчид: Эхлээд 0,4 – 2 мг тунгаар венийн судсанд тарина. Хэрэв амьсгал сэргэхгүй бол 2-3 минутын дараа давтан хийнэ. Налоксон судсаар тарих боломжгүй үед булчинд – 0,4 -2 мг тунгаар эхлэн тарина. Хэрэв налоксоныг нийт 10 мг тарихад амьсгал сэргэхгүй бол опиоид бус амьсгалын төв сэргээх хүчин зүйлс эсвэл бэлдмэл ашиглана.

 Хүүхдэд: Биейн жинд тооцон булчинд – 0,01 мг/кг тунгаар эхлэн хийнэ. Хэрэв эерэг үр дүн үзүүлэхгүй бол налоксоныг биеийн жинд тооцон булчинд – 0,01 мг/кг тунгаар давтан тарина. Өвтөний нөхцөлөөс хамааран судсанд дуслаар хийж болно. Хэрэв судсаар тарих боломжгүй бол биеийн жинд тооцон булчинд, арьчанд – 0,01 мг/кг тунгаар тарина. Шаардлагатай бол давтан тарина.

Опиоидуудын нөлөөнд амьсгалын төв дарангуйлагдах

Насанд хүрэгчид: Өвдөлт намдаах эмийн нөлөөнд амьсгалн замын үйл ажиллагаа хэвийн болгохын тулд хангалттай тунг авна. Венийн судсанд налоксон 0,1 – 0,2 мг (биеийн жингийн 1 кг-д 0,0015 – 0,003 мг) тунгаар тарихад ихэвчлэн хангалттай. Амьсгал сэргэлтийг үнэлэн шаардлагатай бол 2 минутын зайтай 0,1 мг тунг авна. Налоксон антагонистын хэрэглэсэн тун, арга, хугацаа, идэвхтэй бодисын үйл ажиллагааны төрлөөс хамааран 1-2 цаг хийж болно.

Өөрөөр бэлдмэлийг венийн судсанд тарьж болно.

 Опиоидын үйлдлийг саатуулах налоксоны үйлдлийг удаан хадгалахын тулд венийн судсанд дуслаар хийнэ. Иймээс эмээс шалтгаалсан амьсгалын төв дарангуйлагдах үед бэлдмэлийг дуслаар хийх хэрэгтэй. Дуслын хурд өвчтөний байдал, дусал тарианы урвалаас хамаарна. Эмчилгээний үед амьсгал хангах арга хэмжээг тасралтгүй авч байх ёстой.

Хүүхдэд: Налоксон тарилгын уусмал биеийн жинд тооцон 1 кг-д 0,01-0,02 мг тунгаар амьсгал сэрэгтэл 2-3 минутанд судсаар тарина. Өвчтөний шинж тэмдэгээс хамааран 1-2 цагийн давтамжтай хангалттай тунгаар тарина.

Төрөх үеийн опиоидын өвдөлт намдаах хэрэглээний дараах нярайн амсьгал сэргээх зорилгоор

Ердийн тун 0,01 мг/кг тунгаар венийн судсанд тарина. Хэрэв энэ тунгаар амьсгалын үйл ажиллагаа хангалттай сэргэхгүй бол 2-3 минутанд давтана. Хэрэв судсанд тарих боломжгүй бол 0,01 мг/кг тунгаар булчинд тарина.

Өндөр настаны хэрэглээ: Зүрх судасны эмгэгтэй, эсвэл зүрхэнд нөлөөлөх эмийн бэлдмэл хэрэглэж буй бол эмийг тун болгоомжтой хэрэглэнэ. Мэс ажилбарын дараа хүсээгүй үр дүн ховдлын тахикарди, фибриляци үүсвэл налоксон хийнэ.

Опиоид хамааралт сэжигтэй өвчтөнг оношлох зорилгоор

Насанд хүрэгчидэд судсаар – 0,4 – 2 мг тунгаар эхлэн тарина. Хоёр гурван минутын зайтай давтан хийнэ. Хэрэв өвчтөнд налоксон 10 мг тунгаар авснаар байдал сайжрахгүй бол амьсгалын төв дэмжих бусад хүчин зүйлүүд, бэлдмэлүүд хэрэглэнэ.

Мэс ажилбарын дараах хэрэглээ: хяналттай амьсгал дуусахаас өмнө ерөнхий мэдээгүйжүүлэлтээс хурдан гаргахын тулд хэрэглэнэ. Гэхдээ ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед зөвхөн опиоидууд хэрэглэсэн тохиолдолд:

Биеийн жинд 0,0015 – 0,003 мг буюу ердийн тун 0,1 – 0,2мг тунгаар судсанд тарина. Тунг өвчтөний шинж тэмдэгээс хамааран зохицуулна. Өвдөлт намдаах, амьсгал хангалттай сэргээхэд 0,1 мг тунг аажим хийнэ. Эхний тарилгаас 2 минутын дараа 0,1 мг тунгаар тарина. Опиоид хэрэглэсэн өвчтөний хариу урвалаас хамааран цагт 1-2 удаа тарина. 

Гаж нөлөө

Гаж нөлөөг илрэлийн давтамжаар эрхтэн системээр үнэлэн харуулбал: “маш элбэг” (>1/10), “элбэг” (>1/100 – <1/10), “заримдаа” (>1/1000 – <1/100), “ховор” (>1/10000 – <1/1000), “маш ховор” давтамж тодорхойгүй (өгөгдөл тооцоолох боломжгүй).

Дархлалын системд

Маш ховор: харшлын урвал (арьсны тууралт, загатнаа, чонон хөрвөс, ринит, амьсгаадалт, Квинкын хаван), анафилаксийн шок.

Мэдрэлийн системд

Элбэг: толгой эргэх, толгой өвдөх

Заримдаа: чичрэх, хөлрөх

Ховор: чичрэх, татах

Зүрх судасны системд

Элбэг: тахикарди, гипотони, гипертони.

Заримдаа: хэм алдалт, брадикарди.

Маш ховор: зүрх зогсох.

Мэс заслын дараа зүрх судасны талаас голдуу гаж нөлөө илэрч болох тул зүрх судасны системийг дэмжих бусад бэлдмэлүүдийг хамт хэрэглэх нь зүйтэй.

Амьсгалын систем, цээж хөндий, голтын эрхтэн

Заримдаа: гипервентиляци.

Маш ховор: уушиг хавагнах.

Хоол боловсруулах системд

Маш элбэг: дотор муухайрах.

Элбэг: бөөлжих

Заримдаа: суулгалт, ам хатах.

Арьс, өөхөн эд

Маш ховор: улайлт

Ерөнхий болон тарьсан хэсэг газрын өөрчлөлт

Элбэг: мэс заслын дараах өвдөлт.

Заримдаа: судасны хана цочрох (венийн судсанд тарьсны дараа), хэсэг газар цочрох, үрэвсэл (булчинд тарьсны дараа), хэт их хөлрөх

Мэс заслын дараа налоксоныг тун шаардлагатай хэмжээнээс давсан тохиолдолд өвдөлт намдаалт алдагдах, артерийн даралт буурах, ихсэх, ховдлын тахикарди, фибриляци, уушиг хавагнах шинж үүснэ.

Опиоид хамааралт өвчтөнд <хүчингүй> хам шинж: байршил тодорхойгүй өвдөлт үүсэх, суулгах, халуун оргих, нус гоожих, найтаах, хэт хөлрөх, дотор муухайрах бөөлжих, тайван бус болох, ядрах, цочромтгой, салганах, өрц орчим агчил үүсэх, тахикарди.

Шинэ төрсөн нярайд – татах, суулгах, хадуурах, ихээр улайх, рефлекс ихсэх, цочромтгой болох, бөөлжих шинж үүснэ.

Тун хэтрэлт

Налоксоны хэрэглээнд хурц хордлогын шинж ажиглагдаагүй. Судсаар нэг удаад 10 мг тунгаар тарьснаар гаж нөлөө үүсэх болон лабораторын үзүүлэлт өөрчлөгдөж болно. Мэс заслын дараа өндөр тунгаар хэрэглэснээр опиоидын өвдөлт намдаах үйлдлийг намжаан өвдөлтийн хам шинж үүсгэж болно.

Эмийн харилцан нөлөө

Налоксон опиоидын өвдөлт намдаах эмийн өвдөлт намдаах үйлдлийг арилгана.

Опиоид хамааралтай өвчтөнд налоксон абстиненци (гипертони, зүрхний хэм алдалт, уушигны хаван, зүрх зогсох) үүсгэж болно.

Бэлдмэл бупренорфин, трамадолын үйлдлийг богино хугацаанд арилгана. Бупренорфины өндөр тунгаар хэрэглэхэд өвдөлт намдаах үйлдэл бууран <тун – үйлдэл> муруй үүснэ.

 Налоксон даралт бууруулах клонидины үйлдлийг бууруулна.

 Стандарт тунгаараа барбитуратууд, транквилизаторуудын нөлөөг багасгахгүй. Налоксон согтууруулах ундааны харилцан нөлөөний мэдээлэл байхгүй. Өвчтөнд опиоидууд, тайвшруулах бэлдмэл, согтууруулах ундааны олон хэлбэрт хордлогын шинжийг налоксон хэрэглэснээр бууруулж болох юм.

Бисульфит агуудсан эмийн бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхгүй.

 Эм зүйн хувьд 0,9% натрийн хлорид, 5% глюкоз, тарилгын ариутгасан устай үл нийцэл үзүүлэхгүй.

 Ерөнхий сэрэмжлүүлэг

Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн үйлдлийн үргэлжлэх хугацаанаас хамааран налоксоны хэрэглээний хугацаа хэтэрч болох тул сэхээн амьдруулахын тасагт эмчийн хяналт дор эмчилгээ хийгдэнэ. Опиоидын өвдөлт намдаах эмийн хордлого мөн эсэхийг ялган оношилгооны дараа эмийг хэрэглэнэ. Өвчтөнд тогтмол эмчийн хяналт дор эмчилгээг хийгдэнэ.

Тээвэр, авто механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Налоксон хэрэглэх үед тээвэр, авто механизмтай ажиллахыг хориглоно.

Савлалт

Тарилгын уусмал 1 мл туншилд 0,4 мг/мл хэмжээтэй савлагдсан. 

Хадгалалт

Гэрлийн тусгалаас хамгаалан 25^о С хэмд хадгална.

Хүүхдээс хол хадгална.

Хадгалах хугацаа

4 жил. Савлагаан дээр заагдсан хугацаа дууссан бэлдмэлийг хэрэглэхиг хориглоно.

 Эмийн сангийн олгон нөхцөл

Зөвхөн эмчийн жороор олгоно.